我院徐海超教授/龙浩副教授团队在有机电合成领域取得新进展，相关研究以“Electrochemical Desilylative Fluorination Enables Access to N-Monofluoromethyl Amides and Peptides”为题在线发表于Angewandte Chemie International Edition。（DOI：10.1002/anie.5407928）。
含氟基团的引入是药物化学和化学生物学中调控分子理化性质和生物活性的重要策略。其中，N-氟烷基酰胺能够在保留酰胺核心结构的同时调节分子的构象、稳定性、脂溶性及分子识别性质，因而受到广泛关注。相比发展较为成熟的N-三氟甲基（N-CF3）和N-二氟甲基（N-CF2H）酰胺，N-单氟甲基（N-CH2F）酰胺的合成长期受到限制。尽管CH2F可作为CH3和CH2OH的紧凑生物电子等排体，具有独特的药物分子修饰价值，但已有合成方法往往依赖化学计量的银盐、敏感中间体或多步骤反应，同时对氨基酸和多肽等复杂分子的兼容性有限，制约了N-CH2F基团在复杂生物活性分子中的应用。
针对上述挑战，徐海超教授/龙浩副教授团队发展了一种电化学氧化驱动的脱硅氟化策略。研究团队以易于制备的N-CH2TMS酰胺为前体，以氟离子作为氟源，通过阳极氧化实现硅基活化与C–F键构建，从而高效获得N-单氟甲基酰胺。该方法尤其展现出对氨基酸和多肽体系良好的适用性。电化学所具有的可控氧化还原特性，使其能够在复杂、官能团丰富的多肽体系中实现选择性转化，为含氟氨基酸、氟代酰胺及多肽的后期修饰提供了新的合成工具，也进一步拓展了有机电合成在药物化学和化学生物学中的应用空间。该反应可在未分隔电解池中进行，无需外加化学氧化剂和金属试剂，条件温和，为传统银盐氟化和预制含氟砌块策略提供了新的互补路径。
该工作在我院徐海超教授和龙浩副教授共同指导下完成。2023级博士研究生张红海和2025级博士研究生秦嘉泽为论文共同第一作者，硕士研究生艾梦庭参与了部分工作。该研究工作得到国家重点研发计划（2023YFA1507202）、国家自然科学基金（22225101和22361142752）、福建省自然科学基金（2025J01112205）、厦门市自然科学基金（3502Z202671003）以及贵州省科技计划项目（KXJZ[2024]029和KJLYRC-[2026]036）等项目的资助。
论文链接：https://doi.org/10.1002/anie.5407928
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